患者,女性,46岁,间歇性上腹痛7年,加重1周,有饥饿性疼痛,进食后可缓解,行PPI药物治疗,以下药物为单一的S型异构体,药效持久的是

2023-06-30

A、兰索拉唑
B、雷贝拉唑
C、泮托拉唑
D、埃索美拉唑
E、奥美拉唑


参考答案:D

奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1:1的混合物,而埃索美拉唑是单一的S型异构体,肝脏首过效应较低。
R型异构体主要由CYP2C19代谢,其代谢为非活性物质的速率快,而S型异构体更多地由CYP3A4代谢,对CYP2C19依赖性小,且代谢速率很慢,故血浆中活性药物浓度高而持久,药物之间相互影响小,生物利用度和血浆浓度较奥美拉唑或R型异构体为高,半衰期延长为2小时以上。因此,药效比奥美拉唑高而持久。