西咪替丁采用何种原理改造后得到的雷尼替丁,可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好

2023-07-01

A.前药原理
B.生物电子等排原理
C.硬药原理
D.软药原理
E.中间体原理

参考答案:B

应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造,以呋喃环替代咪唑环,并在5位引入二甲胺基甲基,补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性,同时,考虑到侧链取代基的碱性过强,因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基,以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素,由此得到的雷尼替丁对胃和十二指肠溃疡的疗效更好,且具有速效和长效的特点。