血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构，酸性基团可以为四氮唑环，也可以是羧基；在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物，咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。

前药是本身无活性，在体内经酶水解或其他转化后，形成活性的代谢物发挥药理作用。下列药物为前药的是

2023-08-07

A.氯沙坦
B.缬沙坦
C.厄贝沙坦
D.替米沙坦
E.坎地沙坦酯

参考答案：E

本组题考查的是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药物的结构特点。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构，酸性基团可以为四氮唑环，也可以是羧基；在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物，咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。第一个不含咪唑环的药物是缬沙坦，具有螺环的药物是厄贝沙坦，第一个不含四氮唑环的药物是替米沙坦。坎地沙坦酯是前药，体内代谢成坎地沙坦发挥作用。注意：解题的关键要认识咪唑环，酯键是前药的一个特征。