对脑血管扩张作用最强的药物是（）。

2023-09-01

A．硝苯地平
B．尼莫地平
C．非洛地平
D．尼索地平
E．尼群地平

参考答案：B

考点：
☆☆☆☆考点2：钙拮抗药的药理作用；
选择性阻滞L-型钙通道，抑制Ca2+内流。
1．心肌
（1）负性肌力作用
钙拮抗药可减少心肌细胞内Ca2+含量，引起负性肌力作用，可使心肌耗氧量降低，加之药物引起血管扩张，使心脏后负荷下降，可使心肌耗氧进一步下降。
（2）负性频率和负性传导
慢反应细胞如窦房结和房室结的0相除极和4相缓慢自动除极化均与Ca2+内流有关。其中0相除极化与传导有关，而4相自动除极化与自律性相连。钙拮抗药可抑制上述情况下Ca2+内流。可致负性频率和负性传导，表现为房室结传导减慢、不应期延长，折返激动消失，用于治疗阵发性室上性心动过速。钙拮抗药对窦房结则能降低其自律性，使心率减慢。
（3）心肌缺血时的保护作用
心肌缺血时，钠泵、钙泵受抑及钙的被动转运加强，可使细胞内钙蓄积，造成钙过度负荷，最终导致心肌细胞损害。钙拮抗药可减少细胞内钙量，有保护心肌细胞作用。
2．血管
血管平滑肌收缩也受细胞内Ca2+的调节，钙拮抗药可阻滞Ca2+内流，可明显扩张血管，也能增加冠脉流量。其中尼莫地平和氟桂利嗪尚有较强的扩张脑血管，增加脑血流的作用。
3．其他平滑肌
可松弛支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
4．改善组织血流
（1）抑制血小板聚集。
（2）增加红细胞变形能力，降低血液粘滞度，从而改善组织血流。
5．其他作用
（1）抗动脉粥样硬化。
（2）抑制内分泌腺的作用
大剂量药物可抑制脑垂体后叶分泌催产素、加压素及抑制垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素、促性腺激素和促甲状腺激素。此外还能抑制胰岛素及醛固酮分泌。