通过对天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物有

2023-05-21

A.雌三醇
B.苯甲酸雌二醇
C.尼尔雌醇
D.炔雌醇
E.炔诺酮

参考答案：BD

本题考查雌激素类药物苯甲酸雌二醇和炔雌醇的结构特征及来源。雌激素在化学结构上都属于雌甾烷类，A环为芳香环，无19甲基，3位带有酚羟基，17位带有羟基或羰基。天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药，苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇；在雌二醇的17a位引人乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。尼尔雌醇为雌三醇的17a位引入乙炔基，将3位羟基环戊醚化的产物，具超长效特点；而炔诺酮为睾酮进行结构改造，引入17a-乙炔基，并去除19-CH3的产物，属于孕激素类药物。故本题答案应选BD。