抗肿瘤药物巯嘌呤引入磺酸基是因为
2023-05-21
A.降低药物的水溶性
B.增加药物的脂溶性
C.降低药物的脂水分配系数
D.使巯嘌呤以分子形式存在，利于吸收
E.以上都不对
参考答案：C
B.增加药物的脂溶性
C.降低药物的脂水分配系数
D.使巯嘌呤以分子形式存在，利于吸收
E.以上都不对
参考答案：C
磺酸、羧酸和酯磺酸基的引入， 使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性。但是为了增加水溶性，有时会引入磺酸基。例如，抗肿瘤药物巯嘌呤（ Mercaptopurine）难溶于水，但引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠（ Sulfomercaprine Sodium）， 增加了药物的水溶性，也克服了6-MP的其他缺点。
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