地西泮的代谢为
2023-05-21
A．N-去烷基再脱氨基
B．酚羟基的葡萄糖醛苷化
C．亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D．羟基化与N-去甲基化
E．双键的环氧化再选择性水解
参考答案：D
B．酚羟基的葡萄糖醛苷化
C．亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D．羟基化与N-去甲基化
E．双键的环氧化再选择性水解
参考答案：D
此题考查地西泮的代谢。烷基碳原子当和sp2碳原子相邻时，如羰基的α-碳原子、芳环的苄位碳原子及双键的α-碳原子，由于受到sp2碳原子的作用，使其活化反应性增强，在CYP450酶系的催化下，易发生氧化生成羟基化合物。处于羰基α位的碳原子易被氧化，如镇静催眠药地西泮在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮( 羟基安定) 或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮，两者均为活性代谢产物。
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