药物的亲脂性与生物活性的关系是
2023-05-21
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.增强亲脂性，使作用时间缩短
D.降低亲脂性，使作用时间延长
E.适度的亲脂性有最佳活性
参考答案：E
适度的亲脂性才有最佳的活性
不同亲脂性对药物活性影响不同，适度的亲脂性才有最佳的活性，例如：
(1)羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。
(2羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。羧酸
答案为E。
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