具有吡嗪结构,有保钾排钠作用的药物是
A .氢氯噻嗪 B .氯噻酮
C .乙酰唑胺 D .螺内酯
E .阿米洛利

2023-05-21



参考答案:E

本组题考查利尿药。

氢氯噻嗪结构式为:
本品能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收,从而促进肾脏对氯化钠的排泄;且有降压作用,常与其他降压药合用。
乙酰唑胺(Acetazolamide)[典、基]是磺胺类碳酸酐酶抑制剂利尿药,其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍。长时间使用碳酸酐酶抑制剂利尿,将使尿液变得碱化,而体液则更酸化,可导致酸中毒,这时机体产生耐药性。故现很少单独用于利尿。现用于治疗青光眼、脑水肿。可口服使用,作用时间长达8?12小时。共螺内酯口服后,约70%迅速被吸收,但在肝脏大部分代谢,脱去乙酰巯基,生成坎利酮(Canrenoiie)和坎利酮酸。坎利酮是活性代谢物,具有措抗醛固酮受体的活性,而坎利酮酸是无活性代谢物,但在体内可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的半衰期约1.6小时,但坎利酮的半衰期约为16.5小时。螺内酯在体内的活性是螺内酯及其活性代谢物的共同结果。
阿米洛利(Amiloride)[基]是吡嗪结构的利尿药,认为是蝶啶的开环衍生物。与氨苯蝶啶的作用机制相同,具有同氨苯蝶啶相似的保钾排钠的利尿作用,但阿米洛利在作用时间,代谢,副作用方面都强于氨苯蝶啶。