头孢菌素3-位取代基的改造,可以
A .扩大抗菌谱,提高抗菌活性
B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
C .对抗菌活性有较大影响
D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
E .不引起交叉过敏反应

2023-05-21



参考答案:D

本题考查头孢菌素的结构改造。
头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性,环中的硫原子对抗菌活性有较大影响,其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。