下列增加主药溶解度的措施有

2023-05-22

A.采用混合溶剂或非水溶剂
B.使药物生成可溶性盐
C.在药物分子结构上引入亲水基团
D.加入增溶剂
E.将主药研成细粉

参考答案：ABCD

增加药物溶解度的方法(1)加入增溶剂：具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。表面活性剂能增加难溶性药物在水中的溶解度，是由于表面活性剂在水中形成胶束。被增溶的物质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分散于胶束中。(2)加入助溶剂：常用助溶剂可分为三类：①某些有机酸及其钠盐：如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等；②酰胺化合物：如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等；③无机盐：如碘化钾等。(3)制成盐类：某些难溶性弱酸、弱碱，可制成盐而增加其溶解度。选择盐型，除考虑溶解度外，还需考虑到稳定性、刺激性等方面的变化。(4)使用混合溶剂：混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的溶剂，如乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇300、聚乙二醇400与水组成混合溶剂。药物在混合溶剂中的溶解度，与混合溶剂的种类、混合溶剂中各溶剂的比例有关。在混合溶剂中各溶剂在某一比例中，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂(cosolvent)。如苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大。(5)制成共晶：药物共晶是药物活性成分与合适的共晶试剂通过分子间作用力（如氢键）而形成的一种新晶型，共晶可以在不破坏药物共价结构的同时改变药物的理化性质，包括提高溶解度和溶出速度。如将阿德福韦酯与糖精制成共晶后，可显著提高阿德福韦酯的溶出速度。共晶试剂目前多是药用辅料、维生素、氨基酸等，当共晶试剂的分子结构和极性与药物活性成分相似时，比较容易形成共晶。答案选ABCD