吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是
2023-05-21
A.布洛芬
B.布桂嗪
C.右丙氧芬
D.纳洛酮
E.曲马多
参考答案：D
B.布桂嗪
C.右丙氧芬
D.纳洛酮
E.曲马多
参考答案：D
吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，含量高达10%，其化学结构于1902年确定，基本骨架是以A、B、C、D环构成的氢化菲核。其中环A与环C间以氧桥形式连接，环B与环D相稠合。环A上的酚羟基和环C上的醇羟基具有重要的药理作用。当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代，成为可待因，其镇痛作用减弱；当环A和环C上的羟基均被甲氧基取代，成为蒂巴因(thebaine)，无镇痛作用，但经结构修饰可产生具有强大镇痛作用的药物如埃托啡(etorphine)；叔胺氮上甲基被烯丙基取代，则变成吗啡的拮抗药如烯丙吗啡(nalorphine)和纳洛酮；破坏氧桥以及17位无侧链形成阿扑吗啡(apomorphine)，成为多巴胺激动药。答案选D
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